缬沙坦胶囊(代文)
适用于各类轻至中度高血压,尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者。
生产厂商:北京诺华制药有限公司
批准文号:国药准字H20040217
商品单位:盒
【药品名称】
    通用名:缬沙坦胶囊
    商品名:代文
    英文名:ValsartanCapsules
    汉语拼音:XieshatanJiaonang
    本品主要成分及其化学名称为:缬沙坦,其化学名称为(S)-N-戊酰基-N{[2-(1H-四唑-5)-二苯-4]甲基}-缬氨酸。
    分子式:C24H29N5O3
    分子量:435.5
【性状】80毫克为浅灰色帽,肉色不透明胶囊壳,内容物为白色粉末。
    160毫克胶囊为深灰色帽,肉色不透明胶囊壳,内容物为白色粉末。
【适应症】治疗轻、中度原发性高血压。
【用法用量】
    推荐剂量:代文80毫克,每天一次,剂量与种族、年龄、性别无关,可能在进餐时或空腹服用(见吸收)。建议每天同一时间用药(如早晨)。
    用药2周内达确切降压效果,4周后达最大疗效。降压效果不满意时,每日剂量可增加至160毫克,或加用利尿剂。
    肾功能不全(严重肾衰见禁忌)及非胆管源性、无淤胆的肝功能不全患者无需调整剂量。
    代文可以与其他抗高血压药物联合应用。
【不良反应】
    包括2316名患者的安慰剂对照试验,全面比较了代文和安慰剂的副作用。
    下表显示了10个安慰剂对照试验报告的不良反应发生情况,患者服用缬沙坦10-320毫克/日最多为12周。2316名患者中1281人、660人分别服用80毫克、160毫克,所见的不良反应的发生与剂量及用药时间无关,因此,将各种剂量下发生的不良反应合并统计。不良反应的发生率与性别、年龄、种族无关。所有发生率大于(或等于)1的不良反应均列于下表中(无论是否与研究的药物有关)。
    其他发生率低于1%的不良反应有:水肿、无力、失眠、皮疹、性欲降低。这些不良反应是否与缬沙坦治疗有因果关系尚不知晓。
    产品投入市场后,曾出现一些罕见的报道,包括:血管神经性水肿、皮疹、瘙痒及其他超敏反应如血清病、血管炎等过敏性反应。
    实验室研究结果
    罕见情况下,缬沙坦引起血红蛋白和血球压积降低。临床对照试验发现,缬沙坦治疗组血红蛋白和血球压积明显降低(大于20%)的分别占0.8%和0.4%。安慰剂组占0.1%。
    临床对照试验发现中性粒细胞减少见于1.9%缬沙坦治疗患者、1.6%ACEI治疗患者。缬沙坦组血清肌酐、血钾、总胆红素显著升高者分别为0.8%、4.4%、6%,ACEI组分别为1.6%、6.4%、12.9%。
    偶见肝功能指标升高。
    对原发性高血压患者接受缬沙坦治疗来说,不需要监测特殊实验室指标。
【禁忌】
    对任何成分过敏者
    妊娠
    对严重肾功能衰竭(肌苷清除率小于10ml/mim)患者尚无应用代文的经验。
【注意事项】
    低钠和/或血容量不足
    极少数情况下,严重缺钠和/或血容量不足患者(如:大剂量应用利尿剂),代文治疗开始时,可能出现症状性低血压。应该在用药之前,纠正低钠和/或血容量不足,或将利尿剂减量。如果发生低血压,应该让患者平卧,必要时静脉输注生理盐水。血压稳定后恢复代文治疗。
    12例因单侧肾动脉狭窄导致的继发性血管性高血压患者服用代文4天,没有引起肾血流动力学、肌酐、尿素氮(BUN)明显变化。由于其他作用于RAAS的药物可能使单侧或双侧肾动脉狭窄患者的BUN和肌酐升高,建议进行监测确保安全。
    肾功能不全
    肾功能不全患者不需要调整剂量。
    肝功能不全
    肝功能不全患者无需调整剂量。
    轻至中度肝功能不全患者缬沙坦剂量不应超过80毫克/日。
    缬沙坦主要以原形从胆汁排泄,胆道梗阻患者排泄减少,对这类患者使用缬沙坦应特别小心。
    与其它抗高血压药物一样,服药患者在驾驶、操作机器时应小心。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
    早期(妊娠头3个月):妊娠种类B
    动物实验表明对胎儿没有危害。
    中期和晚期(妊娠第2、第3个月):妊娠种类D。
    有证据表明对人类胎儿有危险,但相对母亲获得的治疗益处而言,利大于弊。
    鉴于血管紧张素Ⅱ拮抗剂的作用机制,不能排除对胎儿的危害。
    妊娠中、晚期应用直接作用于RAAS的药物,可以导致胎儿伤害或死亡。胎儿从妊娠中期开始出现肾灌注,后者依赖于RAAS系统的发育,因此妊娠中晚期应用代文,风险增高。
    与其他直接作用于RAAS的药物相似,代文不宜用于妊娠期。如果在用药期间发现妊娠,应尽早终止。
    所有在宫内与药物接触过的新生儿应密切观察,保证足够的尿量、防止高血钾、监测血压。必要时采用适当治疗措施(如再水化),清除药物。
    缬沙坦可以从兔的乳汁排出,目前尚无对哺乳期女性的研究,因此代文不宜用于哺乳期。
【儿童用药】代文用于儿童的有效性和安全性尚无相关研究,尚无儿童用药的经验。
【老年患者用药】尽管服用缬沙坦后,对老年人的全身性影响多于年轻人,但并无任何临床意义。
【药物相互作用】
    临床没有发现明显的药物相互作用,已对以下药物进行了研究:西米替丁、华法令、呋塞米、地高辛、阿替洛尔、吲哚美辛、双氢克尿噻、氨氯地平和格列本脲。
    由于缬沙坦几乎不经过代谢,临床没有发现相关药物在诱导或抑制细胞色素P450系统方面与之发生相互影响。
    虽然缬沙坦大部分与血浆蛋白结合,但是体外实验没有发现它在这一水平与其他血浆蛋白结合药物(如双氯芬酸、呋塞米、华法令)发生相互影响。
    与保钾利尿剂(如螺内脂、氨苯蝶啶、阿米洛利)联合应用时,补钾或使用含钾制剂可导致血钾浓度升高。因此,联合用药需要格外注意。
【药物过量】虽然对代文过量尚无经验,但其主要症状可能是明显低血压,若服药时间不长,应该催吐治疗,否则常规治疗给予生理盐水静脉输注。
【贮藏】应保存于30摄氏度以下的干燥处。